TOULOUSE, France & ANN ARBOR, Mich.–(BUSINESS WIRE)–Regulatory News:
Cerenis Therapeutics (Paris:CEREN) (FR0012616852 –
CEREN – Éligible PEA PME), société biopharmaceutique internationale
dédiée à la découverte et au développement de nouvelles thérapies HDL
basées sur le métabolisme de lipides pour le traitement des maladies
cardiovasculaires et métaboliques, annonce aujourd’hui que l’étude
clinique de phase I avec CER-209, un agoniste du récepteur P2Y13, a été
initiée.
Le Dr Jean-Louis Dasseux, fondateur et Directeur Général de Cerenis,
déclare : « Selon l’American Liver Foundation, la NASH est l’une des
principales causes de cirrhose chez les adultes aux Etats-Unis. 25% des
adultes atteints de la NASH développent une cirrhose, et il n’existe
actuellement aucune thérapie approuvée pour ces maladies. De plus, les
études épidémiologiques montrent que le risque cardiovasculaire est
accru chez les patients souffrant de stéatoses hépatiques et que les
maladies cardiovasculaires associées sont la principale cause de décès
chez les patients atteints de stéatoses du foie1,2.
Nous estimons que CER-209, nouvelle molécule brevetée issue de notre
recherche, est en mesure de jouer un rôle innovant en adressant à la
fois les stéatoses hépatiques et l’athérosclérose. L’atout majeur de
CER-209 dans le traitement de la NASH et de la NAFLD réside dans le fait
qu’il favorise la reconnaissance des HDL et l’élimination des lipides
par le foie en activant les voies métaboliques naturelles médiées par le
récepteur P2Y13.
L’entrée en phase clinique de CER-209 s’inscrit dans la stratégie de
Cerenis basée sur un portefeuille riche de plusieurs produits à
différents stades de développement et intervenant au travers de
mécanismes d’action diversifiés, ce qui constitue autant de relais de
croissance pour la société. »
L’incidence grandissante de la NAFLD et de la NASH, qui sont désormais
des maladies courantes du foie, est liée en partie à l’augmentation de
l’obésité et du diabète dans la population. La NAFLD, précurseur de la
NASH est un problème de santé majeur, cette indication étant aujourd’hui
considérée comme la maladie du foie la plus fréquente dans le monde
occidental, impactant au niveau mondial près de 30% de la population,
selon un article paru dans le « World Journal of Hepatology ».
Initiation de l’étude clinique de phase I pour CER-209 dans le cadre
d’une IND
Ce lancement clinique fait suite à l’obtention de l’autorisation
(Investigational New Drug application, IND) de la US Food and Drug
Administration (FDA), accordée en décembre 2016, pour initier le
développement clinique de CER-209 chez des volontaires sains, dans la
StéatoHépatite Non Alcoolique (NASH) et dans les Hépatites Graisseuses
Non Alcooliques (NAFLD).
L’objectif de cette étude de phase I, randomisée, à double insu et
contrôlée par placebo, est de déterminer la sécurité et la tolérance
ainsi que la pharmacocinétique/pharmacodynamique après administration de
doses croissantes de CER-209 chez des volontaires sains.
CER-209, un agoniste du récepteur P2Y13, bien adapté au traitement de
la NASH et des NAFLD
CER-209, un agoniste innovant et sélectif du récepteur P2Y13, réduit à
la fois l’athérosclérose et la stéatohépatite dans les modèles
précliniques. CER-209 induit une reconnaissance accrue du
HDL-cholestérol (HDL-c) par le foie qui est associée à la stimulation de
la sécrétion d’acides biliaires. L’administration répétée de CER-209
stimule la synthèse de l’apolipoprotéine A-I (apoA-I) et favorise la
formation de petites particules HDL, connues pour leurs propriétés
athéroprotectrices. Après traitement avec CER-209, les échantillons de
plasma ont montré une capacité accrue à promouvoir l’efflux de
cholestérol cellulaire in vitro comparativement au groupe placebo.
CER-209 entraîne une diminution des plaques d’athérome situées au niveau
de l’aorte et des carotides, ainsi qu’une régression importante de
l’accumulation des graisses hépatiques (stéatose) dans un modèle
préclinique validé.
Dans ces modèles précliniques, CER-209 entraîne une réduction marquée de
la stéatohépatite globale telle que déterminée par une réduction des
taux de cholestérol, de triglycérides et d’acides gras dans le foie par
rapport au placebo. En outre, CER-209 induit des diminutions importantes
des enzymes hépatiques (ALT et AST) dans le plasma. Ces effets suggèrent
le rétablissement de l’intégrité du foie et montrent le fort potentiel
de CER-209 pour le traitement des maladies du foie telles que la
StéatoHépatite Non Alcoolique (NASH) et les Hépatites Graisseuses Non
Alcooliques (NAFLD) tout en diminuant le risque associé aux maladies
cardiovasculaires.
A propos du CER-209
CER-209 est le premier candidat-médicament dans sa catégorie, celle des
agonistes du récepteur P2Y13. Le récepteur P2Y13 est un membre de la
famille bien connue des récepteurs P2Y, qui comprend notamment le
récepteur P2Y12, cible de médicaments à succès tels que l’agent
anti-thrombotique Clopidogrel (Plavix®). CER-209 est un agoniste
spécifique du récepteur P2Y13 et il n’interagit pas avec le récepteur
P2Y12. Les études précliniques ont montré que le CER-209 agit sur la
dernière étape de la voie métabolique de transport retour des lipides,
ou RLT, augmente la reconnaissance des HDL par le foie et facilite
l’élimination des lipides dans les selles, conduisant finalement à la
régression de la plaque d’athérome. En raison des effets métaboliques
favorables observés sur le foie au cours des expériences précliniques,
le CER-209 pourrait offrir un mécanisme nouveau pour le traitement de la
StéatoHépatite Non Alcoolique (NASH) et des Hépatites Graisseuses Non
Alcooliques (NAFLD).
A propos de Cerenis : www.cerenis.com
Cerenis Therapeutics Holding est une société biopharmaceutique
internationale dédiée à la découverte et au développement de thérapies
innovantes basées sur les HDL et le métabolisme de lipides pour le
traitement des maladies cardiovasculaires et métaboliques. Le HDL est le
médiateur primaire du transport retour du cholestérol (ou RLT), la seule
voie métabolique par laquelle le cholestérol en excès est retiré des
artères et transporté vers le foie pour élimination du corps.
Cerenis développe un portefeuille de thérapies HDL, dont des mimétiques
de particules HDL pour induire la régression rapide de la plaque
d’athérome chez les patients souffrant de déficience en HDL, ainsi que
des molécules qui augmentent le nombre de particules HDL afin de traiter
les patients atteints d’athérosclérose et de maladies métaboliques
associées telles que la StéatoHépatite Non Alcoolique (NASH) et les
Hépatites Graisseuses Non Alcooliques (NAFLD).
Cerenis est bien positionné pour devenir un des leaders du marché des
thérapies basées sur le métabolisme des lipides avec un riche
portefeuille de programmes en développement.
1 Franque S. M. et al. Journal of Hepatology, 2016, vol. 65,
425-443
2 World J Gastroenterol 2015 June 14; 21(22): 6820-6834
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